Antagonistas e inhibidores de la recaptación de serotonina
Los Antagonistas e inhibidores de la recaptación de serotonina (AIRSs) (del inglés Serotonin antagonist and reuptake inhibitor SARIs) son un grupo de medicamentos usados como antidepresivos. Actúan como antagonistas de algunos receptores de 5-HT (serotonina) y son al mismo tiempo inhibidores de la recaptación de serotonina, de norepinefrina, y/o de dopamina.
Lista de AIRSs
- Etoperidona (Axiomin, Etonin)
- Lubazodona (YM-992, YM-35,995)
- Nefazodona (Serzone, Nefadar)
- Trazodona (Desyrel, Trittico)
La Vortioxetina inhibe la recaptación por el transportador SERT y además presenta efecto bloqueador sobre los receptores 5ht3, 5ht7, 5ht1D.
La Vilazodona no se ubica en esta categoría por no poseer efecto bloqueador sobre los receptores de serotonina.
Farmacología
Unión a receptores
La afinidad (Kd (nM)) de algunos AIRSs es comparada con una variedad de sitios de unión:[1][2][3][4]
Medicamento | TSER | TNE | TDA | 5-HT1A | 5-HT2A | α1 | α2 | D2 | H1 | mACh |
Etoperidona | 890 | 20,000 | 52,000 | 85 | 36 | 38 | 570 | 2,300 | 3,100 | >35,000 |
Nefazodona | 200 | 360 | 360 | 80 | 26 | 48 | 640 | 910 | 24,000 | 11,000 |
Trazodona | 160 | 8,500 | 7,400 | 78 | 16 | 39 | 405 | 3,650 | 725 | 324,000 |
Los ligandos seleccionados actúan como antagonistas (o agonistas inversos dependiendo de su ubicación) en todos los receptores listados, excepto el 5-HT1A donde funcionan como agonistas parciales,[5] y como inhibidores de la recaptación de todos los transportadores considerados.[1][2][3][4]
Referencias
- ↑ a b Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E (diciembre de 1997). «Pharmacological profile of antidepressants and related compounds at human monoamine transporters». European Journal of Pharmacology 340 (2-3): 249-58. PMID 9537821.
- ↑ a b Wander TJ, Nelson A, Okazaki H, Richelson E (diciembre de 1986). «Antagonism by antidepressants of serotonin S1 and S2 receptors of normal human brain in vitro». European Journal of Pharmacology 132 (2-3): 115-21. PMID 3816971.
- ↑ a b Richelson E, Nelson A (julio de 1984). «Antagonism by antidepressants of neurotransmitter receptors of normal human brain in vitro». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 230 (1): 94-102. PMID 6086881.
- ↑ a b Cusack B, Nelson A, Richelson E (mayo de 1994). «Binding of antidepressants to human brain receptors: focus on newer generation compounds». Psychopharmacology 114 (4): 559-65. PMID 7855217.
- ↑ Odagaki Y, Toyoshima R, Yamauchi T (mayo de 2005). «Trazodone and its active metabolite m-chlorophenylpiperazine as partial agonists at 5-HT1A receptors assessed by [35S]GTPgammaS binding». Journal of Psychopharmacology (Oxford, England) 19 (3): 235-41. PMID 15888508. doi:10.1177/0269881105051526.
- Datos: Q7455057