Delamanidi
![]() | |
Delamanidi | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
(2R)-2-metyyli-6-nitro-2-[[4-[4-[4-(trifluorimetoksi)fenoksi]piperidin-1-yyli]fenoksi]metyyli]-3H-imidatso[2,1-b][1,3]oksatsoli | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | 681492-22-8 |
ATC-koodi | J04AK06 |
PubChem CID | 6480466 |
DrugBank | DB11637 |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C25H25N4F3O6 |
Moolimassa | 534,49 |
SMILES | Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | ? |
Proteiinisitoutuminen | 99,5 %[1] |
Metabolia | Veriplasmassa, lisäksi hepaattinen |
Puoliintumisaika | 30–38 tuntia[2] |
Ekskreetio | ? |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria | ? |
Reseptiluokitus |
|
Antotapa | oraalinen |
Delamanidi (C25H25N4O6F3) on imidatso-oksatsolijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä muille lääkeaineille vastustuskykyisen tuberkuloosin hoitoon. Delamanidi kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[3]
Ominaisuudet ja käyttö
Delamanidin antibioottiset ominaisuudet perustuvat todennäköisesti siihen, että se estää mykobakteereita muodostamasta soluseinien biosynteesiin tarvittavia mykolihappoja. Muilla bakteereilla ei vastaavia yhdisteitä soluseinissä ole, joten niihin delamanidi ei tehoa. Se annostellaan tablettina ja sitä käytetään muille antibiooteille vastustuskykyisen tuberkuloosin hoidossa yhdessä muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa. Yhdysvalloissa ja Euroopan unionin alueella delamanidi hyväksyttiin vuonna 2014[1][4][5]
Haittavaikutukset
Delamanidi voi aiheuttaa QT-ajan pitenemistä, ahdistuneisuutta ja vapinaa.[5]
Lähteet
- ↑ a b János Fischer, Wayne E. Childers: Successful Drug Discovery, s. 59–71. John Wiley & Sons, 2016. ISBN 9783527341153. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 4.5.2019). (englanniksi)
- ↑ Delamanid DrugBank. Viitattu 4.5.2019. (englanniksi)
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 4.5.2019. (englanniksi)
- ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 2. Antimycotics (Antifungals) and Antimycobacterials, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016. (englanniksi)
- ↑ a b Annikka Kalliokoski: Uutta lääkkeistä: Delamanidi 17.11.2014. Fimea. Viitattu 5.11.2023.