Velpatasviiri
![]() | |
Velpatasviiri | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
Metyyli-N-[(1R)-2-[(2S,4S)-2-[5-[6-[(2S,5S)-1-[(2S)-2-(metoksikarbonyyliamino)-3-metyylibutanoyyli]-5-metyylipyrrolidin-2-yyli]-21-oksa-5,7-diatsapentasyklo[11.8.0.03,11.04,8.014,19]henikosa-1(13),2,4(8),5,9,11,14(19),15,17-nonaen-17-yyli]-1H-imidatsol-2-yyli]-4-(metoksimetyyli)pyrrolidin-1-yyli]-2-okso-1-fenyylietyyli]karbamaatti | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | 1377049-84-7 |
ATC-koodi | ? |
PubChem CID | 67683363 |
DrugBank | DB11613 |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C49H54N8O8 |
Moolimassa | 883,002 |
SMILES | Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 25–30 %[1] |
Proteiinisitoutuminen | >99,5 %[1] |
Metabolia | ? |
Puoliintumisaika | 15 tuntia[1] |
Ekskreetio | ? |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria | ? |
Reseptiluokitus |
|
Antotapa | oraalinen |
Velpatasviiri (C49H54N8O8) on aromaattisiin heterosyklisiin yhdisteisiin ja karbamaatteihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä hepatiitti C-infektioiden hoitamiseen yhdessä muiden viruslääkkeiden kanssa. Velpatasviiri kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[2]
Ominaisuudet ja käyttö
Velpatasviirin antiviraaliset ominaisuudet perustuvat siihen, että se sitoutuu hepatiittiviruksen proteiiniin NS5A. Sitoutuessaan velpatasviiri inhiboi proteiinin, jota virus tarvitsee jakaantuakseen, eivätkä virukset kykene enää lisääntymään. Velpatasviiri tehoaa kaikkiin hepatiitti C-viruksen genotyyppeihin ja teho on useimmiten erittäin hyvä. Aikaisemmilla lääkkeillä erityisesti genotyyppien 2 ja 3 hoito on ollut vaikeaa. Velpatasviiriä käytetään yhdistelmänä sofosbuviirin tai sofosbuviirin ja voksilapreviirin kanssa. Lääkeaine hyväksyttiin markkinoille vuonna 2017.[3][4][5]
Haittavaikutukset
Velpatasviirin ja sofosbuviirin yhdistelmä on yleensä hyvin siedetty. Mahdollisia haittavaikutuksia voivat olla väsymys, huonovointisuus ja pääkipu.[4]
Lähteet
- ↑ a b c Velpatasvir DrugBank. Viitattu 8.6.2019. (englanniksi)
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 8.6.2019. (englanniksi)
- ↑ M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 4493–4494. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 8.6.2019). (englanniksi)
- ↑ a b WHO Expert Committee: The Selection and Use of Essential Medicines, s. 266–269. WHO, 2017. ISBN 9789241210157. Teoksen verkkoversio (viitattu 8.6.2019). (englanniksi)
- ↑ Martti Färkkilä: C-hepatiitti – maksasairauden hoidosta infektion eliminaatioon. Duodecim, 2018, 134. vsk, nro 17, s. 1655-1657. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 8.6.2019.