Entacapone
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Entacapone | |
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Nome IUPAC | |
(2E)-2-ciano-3-(3,4-diidrossi-5-nitrofenill)-N,N-dietilprop-2-enamide | |
Caratteristiche generali | |
Formula bruta o molecolare | C14H15N3O5 |
Massa molecolare (u) | 305.286 g/mol |
Numero CAS | 130929-57-6 |
Numero EINECS | 603-449-6 |
Codice ATC | N04BX02 |
PubChem | 5281081 |
DrugBank | DBDB00494 |
SMILES | CCN(CC)C(=O)C(=CC1=CC(=C(C(=C1)O)O)[N+](=O)[O-])C#N |
Dati farmacologici | |
Modalità di somministrazione | Orale |
Dati farmacocinetici | |
Biodisponibilità | 35% |
Legame proteico | 98% |
Metabolismo | Epatico |
Emivita | 0.4-0.7 ore |
Escrezione | 90% feci, 10% urine |
Indicazioni di sicurezza | |
Frasi H | --- |
Consigli P | ---[1] |
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L'entacapone è un farmaco utilizzato nel trattamento della malattia di Parkinson in grado di inibire l'attività delle catecol-metil-trasferasi (o COMT).
Farmacocinetica
L'entacapone ha una bassa biodisponibilità per dispensazione orale; inoltre, a causa della brevissima emivita, si rende necessaria una plurisomministrazione giornaliera.[2]
Farmacodinamica
L'entacapone inibisce le COMT, proteine che fanno parte di un sistema enzimatico responsabile della degradazione delle catecolamine; in questo modo il farmaco è in grado di ostacolare la degradazione periferica della L-dopa, aumentandone l'emività e la concentrazione plasmatica, permettendo una stimolazione dopaminergica più intensa e duratura. Inoltre, diminuendo le fluttuazioni plasmatiche della L-dopa, l'utilizzo di entacapone consente di limitare i fenomeni discinetici.
Effetti avversi
Gli effetti collaterali più frequenti sono:[3]
Note
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 05.02.2014
- ^ Compresse da 200 mg, 10 volte/DIE
- ^ Comtan - European Medicine Agency - Riassunto caratteristiche dell'Entacapone (PDF) [collegamento interrotto], su ema.europa.eu. URL consultato il 2 luglio 2010.
Bibliografia
- C. Loeb, E. Favale, Neurologia di Fazio Loeb, Roma, Società Editrice Universo, 2003, ISBN 88-87753-73-3.
- Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1.
- Bertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.
- British National Formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.
Voci correlate
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