Kalsitonin-genrelatert peptidreseptor-antagonist

Kalsitonin-genrelatert peptid (CGRP) reseptor-antagonister er en type legemiddler som fungerer som antagonister av Kalsitonin-genrelatert peptid reseptoren (CGRPR).

CGRPR antagonister forskes på som potensielle migrenelegemiddel og i sammenheng med artrose.[1]

Eksempler

Ikke-peptid små molekyler

  • BI 44370 TA (BI 44370)[2]
  • MK-3207[3]
  • Olcegepant (BIBN-4096BS)
  • Rimegepant (BMS-927711)
  • SB-268262
  • Telcagepant (MK-0974), nådde fase III i kliniske studier og ble avsluttet i 2011.[4]
  • Ubrogepant

Monoklonale antistoffer rettet mot CGRP reseptoren

  • Erenumab (AMG-334), markedsført under varenavnet Aimovig[5]

Monoklonale antistoffer rettet mot CGRP-molekylet

  • Eptinezumab (ALD403)
  • Fremanezumab (TEV-48125), markedsført under varenavnet Ajovy[6]
  • Galcanezumab (LY2951742), markedsført under varenavnet Emgality[7]

Nekrotiserende fasciitt

En studie har funnet at Botox er effektiv mot Nekrotiserende fasciitis forårsaket av S. pyogenes i mus. Virkningsmekanismen er ved å blokkere CGRP reseptorer i nerveceller, som utløser intens smerte og aktiverer en CGRP kaskade, som hindrer at immunforsvaret angriper for å kontrollere patogenet.[8] Botox blokkerer CGRP kaskaden i nerveceller.

Migrene

Erenumab, markedsført som Aimovig, ble godkjent i USA for bruk mot migrene i 2018. Det fungerer ved å blokkere CGRP reseptore.[9]

Fremanezumab, markedsført som Ajovy, ble godkjent i USA for bruk mot migrene i 2018. Det fungerer med å påvirke CGRP protein som utløses under et migreneanfall.[10]

Galcanezumab, markedsført som Emgality, ble godkjent i USA for bruk mot migrene i 2018 Det påvirker også CGRP protein.[11]

Metabolsk helse

Mus gitt en CGRP-reseptor antagonist forbedret insulin sekresjon og reduserte kronisk betennelse, noe som forbedret den metabolske helsen til dyrene.

Se også

  • Kalsitonin gen-relateret protein (CGRP)

Referanser

  1. ^ Nakasa; Ishikawa, M; Takada, T; Miyaki, S; Ochi, M (2015). «Attenuation of cartilage degeneration by calcitonin gene-related paptide receptor antagonist via inhibition of subchondral bone sclerosis in osteoarthritis mice». Journal of Orthopaedic Research. 34 (7): 1177–84. 
  2. ^ Diener, HC; Barbanti, P; Dahlöf, C; Reuter, U; Habeck, J; Podhorna, J (2011). «BI 44370 TA, an Oral CGRP Antagonist for the Treatment of Acute Migraine Attacks: Results From a Phase II Study». Cephalalgia: An International Journal of Headache. 31 (5): 573–84. 
  3. ^ Li, CC; Vermeersch, S; Denney, WS; Kennedy, WP; Palcza, J; Gipson, A; Han, TH; Blanchard, R; De Lepeleire, I; Depré, M; Murphy, MG; Van Dyck, K; de Hoon, JN (2015). «Characterizing the PK/PD Relationship for Inhibition of Capsaicin-Induced Dermal Vasodilatation by MK-3207, an Oral Calcitonin Gene Related Peptide Receptor Antagonist». British Journal of Clinical Pharmacology. 79 (5): 831–7. 
  4. ^ «Press release: Merck Announces Second Quarter 2011 Financial Results». Merck. 29. juli 2011. Arkivert fra originalen 25. november 2016. Besøkt 30. januar 2020. 
  5. ^ «Aimovig «Novartis» - Felleskatalogen». www.felleskatalogen.no. Besøkt 30. januar 2020. 
  6. ^ «AJOVY «Teva» - Felleskatalogen». www.felleskatalogen.no. Besøkt 30. januar 2020. 
  7. ^ Felleskatalogen. «Emgality». Besøkt 30. januar 2020. 
  8. ^ «How the germ behind flesh-eating disease hijacks neurons to avoid immune destruction». 
  9. ^ Rosenberg, J. «FDA Approves Erenumab, First CGRP Inhibitor for Prevention of Migraine». Arkivert fra originalen 24. februar 2019. Besøkt 6. april 2019. 
  10. ^ «FDA Approves Second Anti-CGRP Treatment for Migraine». Besøkt 6. april 2019. 
  11. ^ «Lilly's Emgality™ (galcanezumab-gnlm) Receives U.S. FDA Approval for the Preventive Treatment of Migraine in Adults». Besøkt 6. april 2019. 
  • v
  • d
  • r
Helsemessige forbehold
Helsenotis
Du bør aldri bruke informasjon fra internett, inkludert Wikipedia, som eneste kilde til avgjørelser eller tiltak i helsemessige spørsmål. Ved legemiddelspørsmål bør du rådspørre apotek eller lege, ved helsespørsmål relevant autorisert helsepersonell, og ved dyresykdom bør du rådspørre veterinær. Bruk aldri reseptbelagte legemidler uten etter råd fra lege. Søk råd på apoteket ved bruk av reseptfrie legemidler, kosttilskudd og naturmidler, spesielt om du også bruker reseptbelagte midler. Bruk av flere legemidler samtidig kan gi utilsiktede effekter.