Receptor adrenérgico beta 1
O receptor adrenérgico β1 é pertencente a classe dos receptores acoplados a proteína G. É ativado ao se ligar às catecolaminas Noradrenalina e Adrenalina (agonistas de ação direta não seletivos).
Mecanismo de ação
O mecanismo de ação ocorre pela interação à proteína G. Depois que ocorre a estimulação do receptor, a proteína estimuladora Gs promove a ativação da adenilil ciclase e o aumento da conversão de adenosina trifosfato (ATP) em cAMP. O cAMP é o principal segundo mensageiro de ativação do receptor beta. Essa sequencia de sinalização é encarregada pela ação fisiologia da ativação do receptor beta 1.
Estimulo beta-1
Coração
Aumento da contratilidade do miocárdio e aumento da freqüência cardíaca (taquicardia).
Rins
Aumento da liberação de renina nas células justaglomerulares.[1]
Tecido adiposo
Aumento da lipólise.
Fármacos
Agonistas
Potencial agonista: A isoprenalina possui uma maior afidade com os β1 comparados a adrenalina, que é semelhante a norepinefrina (isoprenalina > epinefrina= norepinefrina).
- Isoprenalina
Agonista de ação direta não seletiva
- Dobutamina
Agonista de ação direta seletiva
- Efedrina
Agonista de ação mista
Antagonista
(Beta bloqueadores, agem no sistema nervoso parassimpático).
- Metoprolol
- Atenolol
- Propranolol
- Nebivolol
- Bisoprolol
- Acebutolol
Efeitos dos antagonistas Beta 1
- Diminuição da frequência cardíaca
- Atenuação da força de contração
- Redução da pressão arterial
- Diminuição volume de sangue bombeado pelo ventrículo cardíaco esquerdo por batimento (volume sistólico).
Ver também
- Receptores alfa
- Receptores beta
- Receptores adrenérgicos
Referências
- ↑ WHALEN, KAREN (2016). Farmacologia ilustrada. Porto Alegre: Artmed. p. 81
- L. A. Bortolotto1 at all, Betabloqueadores adrenérgicos Adrenergic betablockers, 2009
- Pathway Medicine, Beta1 Receptor: An Introduction to Clinical Medicine, PathwayMedicine.org (2016).
- A. S. Silva at all, Exercício físico, receptores ß-adrenérgicos e resposta vascular, 2010
- R. M. Sniecinski, Cardiovascular Pharmacology, 2007
- Yan Gong, Hypertension Pharmacogenomics, 2014
- W. E. Stansfield MD at all,The Pathophysiology of Cardiac Hypertrophy and Heart Failure, 2014
- Brunton, L.L. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12ª ed.
- Katzung, B.G. Farmacologia Básica e Clínica. 10ª ed
- Rang, H.P., Dale, M.M., Ritter, J.M., Flower, R.J., Henderson, G. Farmacologia. 8ª ed.
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