Fimasartan
|
Nazewnictwo | | Inne nazwy i oznaczenia | farm. | łac. fimasartanum, BR-A-657, nazwa handlowa Kanarb | |
Ogólne informacje |
Wzór sumaryczny | C27H31N7OS |
Masa molowa | 501,64 g/mol |
Identyfikacja |
Numer CAS | 247257-48-3 |
PubChem | 9870652 |
DrugBank | DB09279 |
SMILES | CCCCC1=NC(=C(C(=O)N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)CC(=S)N(C) | |
InChI | InChI=1S/C27H31N7OS/c1-5-6-11-24-28-18(2)23(16-25(36)33(3)4)27(35)34(24)17-19-12-14-20(15-13-19)21-9-7-8-10-22(21)26-29-31-32-30-26/h7-10,12-15H,5-6,11,16-17H2,1-4H3,(H,29,30,31,32) | InChIKey | AMEROGPZOLAFBN-UHFFFAOYSA-N | |
Niebezpieczeństwa | Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy ArkPharm [dostęp: 2016-06-02] | | Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów | Na podstawie podanej karty charakterystyki | | | Zwroty H | H302, H315, H319, H335 | Zwroty P | P261, P305+P351+P338 | |
|
Klasyfikacja medyczna |
ATC | C09CA10 C10BX16 |
Farmakokinetyka | | Okres półtrwania | 5–16 h[1] | Metabolizm | wątrobowy[2] (CYP3A4)[2] | Wydalanie | 1,74–2,51% z moczem[3] | |
Uwagi terapeutyczne | | Drogi podawania | doustna | |
Fimasartan (łac. fimasartanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, hamujący działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT1).
Historia
Fimasartan, dziewiąty zarejestrowany sartan[4], jest pierwszym lekiem nadciśnieniowym opracowanym w Korei Południowej (Boryung Pharmaceutical)[5]. Fimasartan został zarejestrowany w Korei Południowej w 2010 i wprowadzony na rynek w marcu 2011[4].
Mechanizm działania
Fimasartan jest antagonistą receptora angiotensyny II hamującym działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT1)[1][6]. Fimasartan jest wydalany przede wszystkim z żółcią w niezmienionej postaci[1]. Działanie fimasartanu po podaniu doustnym rozpoczyna się w ciągu 30 minut, utrzymuje się przez do 48 godzin, a maksymalny efekt następuje w ciągu 6–8 godzin[1].
Zastosowanie
- nadciśnienie tętnicze pierwotne[7]
W 2016 roku fimasartan nie był dopuszczony do obrotu w Polsce[8].
Działania niepożądane
Fimasartan może powodować następujące działania niepożądane, odnotowane u ponad 3% pacjentów w badaniach klinicznych oraz obserwacyjnych[1][4]:
Przypisy
- ↑ a b c d e J.H. Kim, J.H. Lee, S.H. Paik, J.H. Kim i inni. Fimasartan, a novel angiotensin II receptor antagonist. „Arch Pharm Res”. 35 (7), s. 1123–1126, Jul 2012. DOI: 10.1007/s12272-012-0700-z. PMID: 22864732.
- ↑ a b N. Gu, J.Y. Cho, K.H. Shin, I.J. Jang i inni. The influence of dietary sodium content on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of fimasartan.. „Drug Des Devel Ther”. 10, s. 1525–1531, 2016. DOI: 10.2147/DDDT.S94694. PMID: 27143858.
- ↑ Y.H. Chi, H. Lee, S.H. Paik, J.H. Lee i inni. Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of fimasartan following single and repeated oral administration in the fasted and fed states in healthy subjects. „Am J Cardiovasc Drugs”. 11 (5), s. 335–346, Oct 2011. DOI: 10.2165/11593840-000000000-00000. PMID: 21910510.
- ↑ a b c J.B. Park, K.C. Sung, S.M. Kang, E.J. Cho. Safety and efficacy of fimasartan in patients with arterial hypertension (Safe-KanArb study): an open-label observational study. „Am J Cardiovasc Drugs”. 13 (1), s. 47–56, Feb 2013. DOI: 10.1007/s40256-013-0004-9. PMID: 23344912.
- ↑ Jung Min-hee: Cost vs. Price: Korean Pharmaceutical Companies Complaining about Gov’t Drug Price Control. BusinessKorea, 2015-07-15. [dostęp 2016-06-02].
- ↑ M.S. Shin, D.R. Kang, C. Kim, E.J. Cho i inni. Fimasartan for independent reduction of blood pressure variability in mild-to-moderate hypertension.. „Drug Des Devel Ther”. 10, s. 1573–1580, 2016. DOI: 10.2147/DDDT.S107433. PMID: 27217724.
- ↑ Kanarb. Boryung Pharmaceutical. [dostęp 2016-06-02]. (ang.).
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-06-02].
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
C09A – Inhibitory konwertazy angiotensyny | C09AA – Inhibitory konwertazy angiotensyny | |
---|
|
---|
C09B – Inhibitory konwertazy angiotensyny w połączeniach | C09BA – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny z lekami moczopędnymi | |
---|
C09BB – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny z antagonistami kanału wapniowego | |
---|
C09BX – Połączenia inhibitorów konwertazy angiotensyny w innych kombinacjach | |
---|
|
---|
C09C – Antagonisty receptora angiotensyny II | C09CA – Antagonisty receptora angiotensyny II | |
---|
|
---|
C09D – Antagonisty receptora angiotensyny II w połączeniach | C09DA – Połączenia antagonistów receptora angiotensyny II z lekami moczopędnymi | |
---|
C09DB – Połączenia antagonistów receptora angiotensyny II z antagonistami kanałów wapniowych | |
---|
C09DX – Pozostałe połączenia antagonistów receptora angiotensyny II | |
---|
|
---|
C09X – Inne leki działające na układ renina–angiotensyna–aldosteron | C09XA – Inhibitory reniny | |
---|
|
---|
C10: Leki zmniejszające stężenie lipidów
C10A – Leki zmniejszające stężenie lipidów we krwi | C10AA – Statyny | |
---|
C10AB – Fibraty | |
---|
C10AC – Leki wiążące kwasy żółciowe | |
---|
C10AD – Kwas nikotynowy i pochodne | |
---|
C10AX – Inne | |
---|
|
---|
C10B – Leki zmniejszające stężenie lipidów w połączeniach | C10BA – Połączenia różnych leków zmniejszających stężenie lipidów | |
---|
C10BX – Leki zmniejszające stężenie lipidów w połączeniach z innymi lekami | |
---|
|
---|