Lidoflazyna
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny | C30H35F2N3O | ||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa | 491,61 g/mol | ||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||
Numer CAS | 3416-26-0 | ||||||||||||||||||
PubChem | 3926 | ||||||||||||||||||
DrugBank | DB13766 | ||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||
ATC | C08EX01 | ||||||||||||||||||
Stosowanie w ciąży | kategoria X[2] | ||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
|
Lidoflazyna (łac. lidoflazinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, będący pochodną piperazyny, lek w przeszłości stosowany w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, obecnie wycofany z rynku z powodu wpływu na wydłużenie odstępu QT, o działaniu blokującym kanały wapniowe oraz kanały potasowe hERG.
Mechanizm działania
Lidoflazyna jest antagonistą kanału wapniowego działającym na kanały wapniowe oraz kanały potasowe hERG (ether-a-go-go)[4]. Lidoflazyna blokuje podjednostkę alfa poprzez przyłączanie się do aromatycznych reszt aminokwasów wewnątrz otwartych kanałów potasowych hERG, czego klinicznym wyrazem jest wydłużenie odstępu QT[4]. Wpływ lidoflazyny na kanały hERG jest 13 razy większy niż werapamilu[4].
Zastosowanie
- choroba niedokrwienna serca[2]
Lidoflazyna została wycofana z rynku z powodu wpływu na wydłużenie odstępu QT[5].
Działania niepożądane
Lidoflazyna może powodować następujące poważne działania niepożądane:
- wydłużenie odstępu QT[6]
- wywoływanie częstoskurczu komorowego[6][7]
- nagła śmierć sercowa[6]
Przypisy
- ↑ Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Lidoflazine SC-255253. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-04-19]. (ang.).
- ↑ a b CLINIUM tablets. Malahyde Information Systems, 1980-12-17. [dostęp 2016-04-19]. [zarchiwizowane z tego adresu (2016-05-17)]. (ang.).
- ↑ a b c Helmut Lydtin, Peter Trenkwalder: Calcium Antagonists: A Critical Review. Springer Science & Business Media, 2012. ISBN 978-3-642-74887-5.
- ↑ a b c J.M. Ridley, P.C. Dooley, J.T. Milnes, H.J. Witchel i inni. Lidoflazine is a high affinity blocker of the HERG K(+)channel. „J Mol Cell Cardiol”. 36 (5), s. 701–705, maj 2004. DOI: 10.1016/j.yjmcc.2004.02.009. PMID: 15135665.
- ↑ H. Hishigaki, S. Kuhara. hERGAPDbase: a database documenting hERG channel inhibitory potentials and APD-prolongation activities of chemical compounds.. „Database (Oxford)”, s. bar017, 2011. DOI: 10.1093/database/bar017. PMID: 21586548.
- ↑ a b c G. Keren, D. Tepper, B. Butler, W. Maguire i inni. Studies on the possible mechanisms of lidoflazine arrhythmogenicity. „J Am Coll Cardiol”. 4 (4), s. 742–747, 1984. PMID: 6481014.
- ↑ S.P. Hanley, J.R. Hampton. Ventricular arrhythmias associated with lidoflazine: side-effects observed in a randomized trial. „Eur Heart J”. 4 (12), s. 889–893, 1983. PMID: 6363079.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
- p
- d
- e
- p
- d
- e
C08C – Selektywne antagonisty kanału wapniowego działające głównie na naczynia |
| ||||
---|---|---|---|---|---|
C08D – Selektywne antagonisty kanału wapniowego działające bezpośrednio na mięsień sercowy |
| ||||
C08E – Nieselektywne antagonisty kanału wapniowego |
| ||||
C08G – Antagonisty kanału wapniowego w połączeniach z lekami moczopędnymi |
|