Bifenilindanon A
IUPAC ime | |
---|---|
3’-(((2-ciklopentil-6,7-dimetil-1-okso-2,3-dihidro- 1H-inden-5-il)oksi)metil)bifenil-4-karboksilna kiselina | |
Identifikatori | |
ATC kod | none |
PubChem | CID 9868580 |
ChemSpider | 8044271 Y |
ChEMBL | CHEMBL593013 Y |
Hemijski podaci | |
Formula | C30H30O4 |
Molarna masa | 454,556 g/mol |
SMILES
| |
InChI
| |
Bifenilindanon A (BINA, LS-193,571) je istraživački agens koji deluje kao potentni i selektivni pozitivni alosterni modulator za grupu II metabotropnih glutamatnih receptora podtipa mGluR2.
U životinjskim ispitivanjima je pokazano da ima anksiolitičko i antipsihotičko dejstvo,[1] i da blokira dejstvo proizvedeno halucinogenim lekovima DOB. BINA i drugi selektivni mGluR2 pozitivni modulatori su potencijalna nova klasa lekova za tretman šizofrenije, i moguće je da oni imaju superiorna svojstva u odnosu na tradicionalne antipsihotike.[2]
BINA umanjuje kokainsku samoadministraciju kod pacova, bez uticaja na apetit, i smatra se da je to svojstvo značajno poboljšanje u odnosu na mGluR2/3 agonist LY-379,268[3]
Reference
- ^ Galici, R.; Jones, C. K.; Hemstapat, K.; et al. (2006). „Biphenyl-indanone A, a positive allosteric modulator of the metabotropic glutamate receptor subtype 2, has antipsychotic- and anxiolytic-like effects in mice”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 318 (1): 173—85. PMID 16608916. doi:10.1124/jpet.106.102046.
- ^ Benneyworth MA, Xiang Z, Smith RL, Garcia EE, Conn PJ, Sanders-Bush E (2007). „A selective positive allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor subtype 2 blocks a hallucinogenic drug model of psychosis”. Molecular Pharmacology. 72 (2): 477—84. PMID 17526600. doi:10.1124/mol.107.035170.
- ^ in, Xinchun; Semenova, Svetlana; Yang, Li; Ardecky, Robert; Sheffler, Douglas J; Dahl, Russell; Conn, P Jeffrey; Cosford, Nicholas DP; et al. (2010). „The mGluR2 Positive Allosteric Modulator BINA Decreases Cocaine Self-Administration and Cue-Induced Cocaine-Seeking and Counteracts Cocaine-Induced Enhancement of Brain Reward Function in Rats”. Neuropsychopharmacology. 35 (10): 2021—36. PMC 2922422 . PMID 20555310. doi:10.1038/npp.2010.82. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)CS1 одржавање: Вишеструка имена: списак аутора (веза)
Spoljašnje veze
- п
- р
- у
Grupa I | Agonisti: Neselektivni: ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina; mGlu1-selektivni: Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71; mGlu5-selektivni: ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545 Antagonisti: Neselektivni: MCPG • NPS-2390; mGlu1-selektivni: BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236; mGlu5-selektivni: DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893 |
---|---|
Grupa II | Agonisti: Neselektivni: CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028; mGlu2-selektivni: BINA • LY-566,332 Antagonisti: Neselektivni: APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039; mGlu2-selektivni: PCCG-4; mGlu3-selektivni: CECXG; Negativni alosterni modulatori: RO4491533 |
Grupa III | Agonisti: Neselektivni: L-AP4; mGlu4-selektivni: PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041; mGlu7-selektivni: AMN082; mGlu8-selektivni: DCPG Antagonisti: Neselektivni: CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112; mGlu7-selektivni: MMPIP |
transporta
EAAT | |
---|---|
vGluT |