LY-404,039
IUPAC ime | |
---|---|
(-)-(1R,4S,5S,6S)-4-amino-2-sulfonilbiciklo[3.1.0]heksan-4,6-dikarboksilna kiselina | |
Identifikatori | |
ATC kod | none |
PubChem | CID 9834591 |
Hemijski podaci | |
Formula | C7H9NO6S |
Molarna masa | 235,214 g/mol |
SMILES
| |
LY-404,039 je lek koji se koristi u naučnim istraživanjima kao selektivni agonist metabotropnih glutamatnih receptora grupe II podtipova mGluR2 i mGluR3.[1] Istraživanja su pokazala da ima znatan afinitet (Ki = 8.2±1nM) za D2 receptor iz čega sledi mogući mehanizam dejstva.[2] On ima anksiolitičko i antipsihotičko dejstvo u životinjskim studijama, ali ne uzrokuje sedaciju.[3]
Reference
- ^ Rorick-Kehn LM, Johnson BG, Burkey JL, Wright RA, Calligaro DO, Marek GJ, Nisenbaum ES, Catlow JT, Kingston AE, Giera DD, Herin MF, Monn JA, McKinzie DL, Schoepp DD (2007). „Pharmacological and pharmacokinetic properties of a structurally novel, potent, and selective metabotropic glutamate 2/3 receptor agonist: in vitro characterization of agonist (-)-(1R,4S,5S,6S)-4-amino-2-sulfonylbicyclo[3.1.0]-hexane-4,6-dicarboxylic acid (LY404039)”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 321 (1): 308—17. PMID 17204749. doi:10.1124/jpet.106.110809.
- ^ Philip Seeman; Hong-Chang Gua (2009). „Glutamate Agonist LY404,039 for Treating Schizophrenia Has Affinity for the Dopamine D2 High Receptor” (PDF). SYNAPSE: 935—939. doi:10.1002/syn.20704. Архивирано из оригинала (PDF) 16. 10. 2011. г. Приступљено 24. 06. 2012.
- ^ Rorick-Kehn LM, Johnson BG, Knitowski KM, Salhoff CR, Witkin JM, Perry KW, Griffey KI, Tizzano JP, Monn JA, McKinzie DL, Schoepp DD (2007). „In vivo pharmacological characterization of the structurally novel, potent, selective mGlu2/3 receptor agonist LY404039 in animal models of psychiatric disorders”. Psychopharmacology. 193 (1): 121—36. PMID 17384937. doi:10.1007/s00213-007-0758-3.
Vidi još
- Eglumegad
- HYDIA
Spoljašnje veze
- п
- р
- у
Glutamatergični ligandi
Grupa I | Agonisti: Neselektivni: ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina; mGlu1-selektivni: Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71; mGlu5-selektivni: ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545 Antagonisti: Neselektivni: MCPG • NPS-2390; mGlu1-selektivni: BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236; mGlu5-selektivni: DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893 |
---|---|
Grupa II | Agonisti: Neselektivni: CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028; mGlu2-selektivni: BINA • LY-566,332 Antagonisti: Neselektivni: APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039; mGlu2-selektivni: PCCG-4; mGlu3-selektivni: CECXG; Negativni alosterni modulatori: RO4491533 |
Grupa III | Agonisti: Neselektivni: L-AP4; mGlu4-selektivni: PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041; mGlu7-selektivni: AMN082; mGlu8-selektivni: DCPG Antagonisti: Neselektivni: CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112; mGlu7-selektivni: MMPIP |
transporta
EAAT | |
---|---|
vGluT |