Likostinel
IUPAC име | |
---|---|
6,7-Dihloro-5-nitro-1,4-dihidro-2,3-hinoksalindion | |
Идентификатори | |
CAS број | 153504-81-5 |
ATC код | None |
PubChem | CID 5486198 |
ChemSpider | 4588899 |
UNII | 3Z3037LJTC Y |
Хемијски подаци | |
Формула | C8H3Cl2N3O4 |
Моларна маса | 276,03 g·mol−1 |
SMILES
| |
InChI
| |
Licostinel (INN) (kodni naziv ACEA-1021) je kompetitivni, tihi antagonist glicinskog mesta NMDA receptora (Kb = 5 nM).[1][2][3] Bio je pod istragom od strane Acea Pharmaceuticals kao neuroprotektivni agens za lečenje cerebralne ishemije povezane sa moždanim udarom i povredama glave, ali nikada nije plasiran na tržište.[1][2][4] U kliničkim ispitivanjima, likostinel nije proizveo psihotomimetičke efekte slične fenciklidinu u testiranim dozama, iako je primećena prolazna sedacija, vrtoglavica i mučnina.[4][5] Pored svog delovanja na NMDA receptor, likostinel takođe deluje kao antagonist AMPA i kainatnog receptora u visokim koncentracijama (Kb = 0.9 μM i 2,5 μM, respektivno).[3]
Reference
- ^ а б Small DL, Tauskela JS (31. 1. 2007). „Glutamate Receptor Pharmacology: Lessons Learned from the Last Decade of Stroke Trials”. Ур.: Gill S, Pulido O. Glutamate Receptors in Peripheral Tissue: Excitatory Transmission Outside the CNS. Springer Science & Business Media. стр. 36—. ISBN 978-0-306-48644-9. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- ^ а б Gusev EI, Skvortsova VI (30. 4. 2003). „Primary Neuroprotection”. Brain Ischemia. Springer Science & Business Media. стр. 249—. ISBN 978-0-306-47694-5. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- ^ а б Wilding TJ, Huettner JE (март 1996). „Antagonist pharmacology of kainate- and alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid-preferring receptors”. Molecular Pharmacology. 49 (3): 540—546. PMID 8643094. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- ^ а б Boyce SG, Rupniak N (1. 1. 2002). „Behavioural studies on the potential of NMDA receptor antagonists as analgesics”. Ур.: Sirinathsinghji DJ, Hill RG. NMDA Antagonists As Potential Analgesic Drugs. Springer Science & Business Media. стр. 151—. ISBN 978-3-7643-6011-5. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- ^ Chizh BA, Headly PM (28. 5. 2013). „N-Methyl-D-Aspartate (NMDA) Receptors as Target for Pain Therapy”. Ур.: Bountra C, Munglani R, Schmidt WK. Pain: Current Understanding, Emerging Therapies, and Novel Approaches to Drug Discovery. CRC Press. стр. 567—. ISBN 978-0-203-91125-9. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- п
- р
- у
Grupa I | Agonisti: Neselektivni: ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina; mGlu1-selektivni: Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71; mGlu5-selektivni: ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545 Antagonisti: Neselektivni: MCPG • NPS-2390; mGlu1-selektivni: BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236; mGlu5-selektivni: DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893 |
---|---|
Grupa II | Agonisti: Neselektivni: CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028; mGlu2-selektivni: BINA • LY-566,332 Antagonisti: Neselektivni: APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039; mGlu2-selektivni: PCCG-4; mGlu3-selektivni: CECXG; Negativni alosterni modulatori: RO4491533 |
Grupa III | Agonisti: Neselektivni: L-AP4; mGlu4-selektivni: PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041; mGlu7-selektivni: AMN082; mGlu8-selektivni: DCPG Antagonisti: Neselektivni: CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112; mGlu7-selektivni: MMPIP |
transporta
EAAT | |
---|---|
vGluT |